БИЦИЛЛИН

БИЦИЛЛИН . Bicillinum.

Синонимы: бензатинпенициллин, бензатацин.

Выпускаются бициллины -1, -2, -3, -5. Характерная их особенность - длительное действие.

Свойства. Бициллин-1 - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (1:5000), растворим в спирте, ацетоне, формалине. При смешивании с водой образует стойкую тонкую суспензию. Теряет активность под действием кислот, щелочей, окислителей и фермента пенициллины, однако более стоек, чем бензилпенициллин. Биологическая активность, определяемая в единицах действия пенициллина, составляет 1307 ЕД/мг. При внутримышечном введении создает депо пенициллина в организме животных в течение длительного времени.

Бициллин-2 состоит из 100 тыс. ЕД бензилпенициллина калиевой соли и 300 тыс. ЕД Бициллина-1. При смешивании с водой образует суспензию. Способствует созданию высоких концентраций пенициллина в крови.

Бициллин-3 - смесь, состоящая из бензилпенициллина калиевой, новокаиновых солей и Бициллина-1 по 100 тыс. ЕД каждой. Белый с желтоватым опенком порошок, образующий с водой равномерную суспензию.

Бициллин-5 - смесь Бициллина-1 (1,2 млн. ЕД) и бензилпенициллина новокаиновой соли (300 тыс. ЕД).

Форма выпуска. Выпускают Бициллин-1 и Бициллин-2 во флаконах по 300; 600 тыс. и 1 млн. ЕД; Бициллин-3 - по 300; 600; 900 тыс. и 1,2 млн. ЕД; Бициллин-5 - по 1,5 млн. ЕД.

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Действие и применение. Бициллин-3 и бициллин-5 применяют в тех случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию пенициллина в крови и длительно ее поддерживать в организме. В определенной степени это регулируется и величиной дозы. Так, при однократном внутримышечном введении животным бициллина-3 в дозе 50.000 ЕД/кг массы уже в течение первого часа в крови достигается высокая концентрация пенициллина (до 3,8-4 мкг/мл), которая удерживается, постепенно снижаясь до 0,09 мкг/мл, в течение 24 часов после введения препарата. При дозе 100.000 ЕД/кг наиболее высокая концентрация пенициллина в крови животных сохраняется на протяжении 24 часов (3,8-0,12 мкг/мл), а терапевтический уровень его (0,12-0,06 мкг/мл) - еще в течение 4-5 дней. При этом антибиотик проникает почти во все органы и ткани. Он обнаруживается в крови, костном и спинном мозге, мышцах, почках, легких, селезенке, яичниках и семенниках.

Антимикробный спектр бициллинов такой же, как и других солей бензилпенициллина (стрептококки, пневмококки, стафилококки). Их назначают для терапии и профилактики сальмонеллеза, пастереллеза, бронхопневмонии и других заболеваний органов дыхания, воспаления яичников и яйцеводов, болезней животных, возбудители которых чувствительны к пенициллину. С терапевтической целью применяют бициллины только внутримышечно с интервалом между инъекциями в 2-7 дней в зависимости от доз. Для стимуляции роста их назначают внутрь.

Дозы внутримышечно (однократно) через 5-6 дней: взрослым животным 5-8 тыс. ЕД/кг; овцам 10-20 тыс. ЕД/кг; свиньям 10-20 тыс. ЕД/кг; лошадям 1-1,5 тыс. ЕД/кг; курам 10 тыс. ЕД/кг.